Местная анестезия

Дата: Суббота, 07.01.2012, 01:53 | Сообщение # 1

Группа: Администраторы

Сообщений: 229

Статус: Offline

Местная анестезия

Author: Mary L Windle, PharmD; Chief Editor: Rick Kulkarni, MD
Updated: Jan 31, 2011

Краткий обзор

За прошлые несколько десятилетий развились много вариантов местной анестезии. Появление местных анестезирующих средств, чтобы контролировать боль, связанную с процедурами, такими как восстановление рваных ран, поможет избежать потребности в инфильтративных местных инъекциях анестетиков и боли, связанной с инъекцией. Местная анестезия также позволяет избегаеть риска деформации краев раны, которая сопровождает инфильтративные инъекции. Существует много лекарственных форм (н-р, гели, спреи, кремы, мази, патчи) и предоставляют клиницисту определенные возможности для использования при различных обстоятельствах.

Абсорбция

Кожная абсорбция очень вариабельна. Большинство анестезирующих средств существует в виде твердых частиц и абсорбируются очень поверхностно через неповрежденную кожу. Евтектические смеси дают жидкости, которые растворяются при более низких температурах, чем их отдельные компоненты. Это позволяет использовать более высокие концентрации анестезирующих средств, которые приводят к более эффективной кожной анестезии для неповрежденной кожи. Другие методы усиления пенетрации кожи включают липосомальные препараты, ионофорез и трансдермальные патчи.
Недавнее двойное слепое исследование 82 взрослых добровольцев сравнило лидокаин-тетракаиновый трансдермальный патч (Synera) с лидокаин-прилокаиновым кремом перед сосудистым доступом на локтевом сгибе. Лидокаин-тетракаиновый патч обеспечил эффективную анестезию менее чем через 10 минут и обеспечил поверхностную анестезию во всех участках в течение менее 60 минут.

Показания

Местные анестезирующие средства используются при различных состояниях кожи и слизистых мембран, включая (но не ограничены) зуд и боль из-за незначительных ожогов, кожные высыпания (н-р, ветряная оспа, солнечный ожог, фитоожоги, укусы насекомых) и местное обезболивание на неповрежденной коже. За исключением лидокаин-прилокаиновой евтектической смеси (EMLA), местные анестезирующие средства плохо абсорбируются через неповрежденную кожу. Из-за различной системной абсорбции и токсичности, идеальный выбор местного анестетика и определенной концентрации зависит от намеченного использования. EMLA также была применена у детей, чтобы минимизировать дискомфорт от инъекций или перед началом внутривенной катетеризации.

Принципы дозировки и техники

• Применяйте крем, мазь или раствор в избранной области в возрастающем количестве.

•Суммарная доза для местного анестезирующего средства меньше, чем используемая для подкожной инфильтрации.

• Крем EMLA не требует окклюзионной повязки (как например, DuoDERM, Tegaderm, Saran Wrap); однако, когда используется окклюзионная повязка, абсорбция увеличивается и время начала действия уменьшается.

• Вязкий лидокаин может использоваться один или в составных смесях как жидкость для полоскания рта.

• Ионофорез использовался для улучшения эффекта местной анестезии; однако, оборудование является дорогим и громоздким и некоторые пациенты испытывают дискомфорт от умеренной электрочувствительности

• Последовательное послойное применение местного лидокаина с адреналином (TLE) было описано при обработке мелких ран лица или скальпа. Сто пациентов были зарегистрированы в рандомизированном контролируемом исследовании, по 50 в каждой группе. Исследовательская группа использовала уникальный метод "последовательного послойного нанесения". Контрольная группа получала 2%-ую инфильтрационную анестезию лидокаином. Пациенты оценили боль от применения анестезии и от зашивания, используя 0-10 визуальную аналоговую шкалу боли.

• Последующие интервью проводились, чтобы оценить осложнения и заживление ран пациентов. Никакого различия в боли во время обработки раны не было отмечено между этими 2 группами (P 0.59). 95 % пациентов в группе, которым применяли TLE, оценили опыт в отношении боли как "превосходный", по сравнению с 5 % пациентов в контрольной группе.

Расшифровка концентрации препарата

Концентрация препарата выражена в процентах (н-р, дибукаин 1 %, бензокаин 0.5 %).
Процент измеряется в граммах за 100 мл (то есть, 1 % - 1 г/100 мл [1000 мг/100 мл] или 10 мг/мл)
Перевести % в концентрацию мг/мл можно быстро, перемещая десятичную запятую на 1 шаг вправо следующим образом:
• Диклонин 0.5 % = 5 мг/мл
• Вязкий лидокаин 2 % = 20 мг/мл
• Бензокаин 20 % = 200 мг/мл

Побочные эффекты

Отрицательные воздействия обычно вызываются высокими концентрациями в плазме местных анестезирующих средств, которые как правило возникают из-за чрезмерной экспозиции на поврежденной коже. Возможные отрицательные воздействия включают следующие:

• Жжение в месте нанесения.

• Пероральное применение лидокаина может вызвать системную токсичность, особенно при повторном использовании у младенцев или детей.

• ЦНС: Высокая плазменная концентрация первоначально вызывает возбуждение ЦНС (включая судороги) с последующей депрессией ЦНС (включая остановку дыхания). Стимулирующий эффект ЦНС может отсутствовать у некоторых пациентов, особенно при использовании амидов (н-р, тетракаин). Растворы, которые содержат адреналин, могут усилить стимулирующий эффект.

• Сердечно-сосудистыйая система: Высокая плазменная концентрация как правило оказывает подавляющее влияние на сердце и может привести к брадикардии, аритмиям, гипотонии, сердечно-сосудистому коллапсу и остановке сердца. Местные анестезирующие средства, которые содержат адреналин, могут вызвать гипертонию, тахикардию и стенокардию.

• Подавление рвотного рефлекса может произойти при пероральном приеме.
Другие системы тела могут также испытать отрицательные воздействия.
• Транзиторное ощущение жжения

• Изменение цвета кожи

• Отек

• Неврит

• Некроз ткани и отторжение некротических масс

• Метгемоглобинемия (прилокаин)

Управление по контролю за продуктами и лекарствами Соединенных Штатов (FDA) выпустило информационное сообщение относительно риска серьезных отрицательных воздействий при использовании местных анестезирующих средств для косметических процедур. Опасные для жизни отрицательные воздействия произходили после местного применения анестетиков на большую площадь поверхности тела; в некоторых случаях также применялиась окклюзионная пленка, чтобы увеличить абсорбцию. Две женщины испытали приступ, кому и смерть после применения местных анестезирующих средств в области нижних конечностей с окклюзионной повязкой перед лазерным удалением волос.

Предупреждения относительно кокаина как местного анестезирующего средства

Различные анестезирующие смеси, которые содержат кокаин, использовались для обезболивания незначительного повреждения кожи, особенно на лице или скальпе. Одна такая комбинация, которая импровизировано была изготовлена больничной аптекой, включала тетракаин 0.5 %, адреналин 1:2000 и кокаин 11.8 %. Эта комбинация обычно упоминается как раствор TAC. В результате его аппликационного использования отмечалось уменьшение боли, что может обеспечить лучшую терпимость пациентов при зашивании ран, особенно у тех, кто неспособен терпеть инъекции или у кого есть сложности следовать инструкциям или сидеть не двигаясь (н-р, дети, люди с умственными ограниченными возможностями). Однако, серьезные токсические эффекты (н-р, сердечный приступ, сердечная смерть) были описаны после местного применения кокаина, особенно у младенцев и детей. Из-за повышенной токсичности, стоимости и федеральных регулирующих проблем, кокаин больше не рекомендуется для местной анестезии.
Составные смеси, такие как лидокаин, адреналин, тетракаин (LET), заменили кокаин лидокаином 4 % из-за их более высокой безопасности при нанесении на поврежденную кожу. Однако, эти растворы не должны быть применены на раны с артериолярным кровоснабжением.

Аллергическая реакция на локальные анестетики

Острая гиперчувствительность редка и составляет меньше чем 1 % всех реакций на местные анестезирующие средства. Аллергические реакции могут быть приписаны другим факторам, таким как острая токсичность, параллельное медикаментозное лечение (н-р, тахикардия, вызванная адреналином) или консерванты, такие как парабен или сульфиты, которые может содержать препарат.
Местные анестезирующие средства с парааминобензойной кислотой (PABA), структурой, содержащей сложные эфиры, видимо, вызывают большинство связанных с анестезией аллергических реакций. Следовательно, используйте эфирные анестетики (н-р, тетракаин, бензокаин) с осторожностью или используйте местные анестезирующие средства из класса амидов (н-р, дибукаин, лидокаин). Зарегистрированная перекрестная чувствительность была доказана в эфир-содержащих местных анестезирующих средствах и структурно родственных составах (н-р, консервант парабен). Аллергия к амидным местным анестезирующим средствам редка. Чтобы быстро определить, является ли анестезирующий агент эфир- или амид-содержащим, отмечают, содержит ли родовое название букву i несколько раз. Эфиры содержат в названии букву i однократно, тогда как родовые названия амидов содержат букву i дважды.

Физико-химические свойства

Начало действия, глубина анестезии и продолжительность действия определяется pKa уровнем, уровнем pH, растворимостью липидов, белковыми связями и сосудорасширяющими эффектами определенного местного анестезирующего средства. Эти факторы также зависят от области кожи, на которую наносится анестезирующее средство, васкуляризацией тканей, площади поверхности и техники анестезии. Продолжительность аппликации важна, чтобы улучшить местные анестезирующие свойства.
* Используйте более низкие концентрации для детей или пациентов, которые являются пожилыми или истощенными.
† Кокаин вообще не рекомендуется для местного применения на кожу или слизистые оболочки (см. предупреждения выше).